根据下面资料，回答问题苯妥英钠的消除速率与血药浓度有关，在低浓度（低于10μg/ml）时，消除过程属于一级过程；高浓度时，由于肝微粒代谢酶能力有限，则按零级动力学消除，此时只要稍微增加剂量就可使血药浓度显著升高，易出现中毒症状。苯妥英钠在临床上的有效血药浓度范围是10-20μg/ml。 -执业药师职业资格题库-在线考试题库网

根据下面资料，回答问题
苯妥英钠的消除速率与血药浓度有关，在低浓度（低于10μg/ml）时，消除过程属于一级过程；高浓度时，由于肝微粒代谢酶能力有限，则按零级动力学消除，此时只要稍微增加剂量就可使血药浓度显著升高，易出现中毒症状。苯妥英钠在临床上的有效血药浓度范围是10-20μg/ml。

1、[材料题]
关于苯妥英钠药效学、药动学特征的说法，正确的是（）
- A
  随着给药剂量增加，药物消除可能会明显减慢，会引起血药浓度明显增大
- B
  苯妥英钠在临床上不属于治疗窗窄的药物，无需监测其血药浓度
- C
  苯妥英钠的安全浓度范围较大，使用时较为安全
- D
  制定苯妥英钠给药方案时，只需要根据半衰期制定给药间隔
- E
  可以根据小剂量时的动力学参数预测高剂量的血药浓度
正确答案：A 学习难度：

题目解析：

苯妥英钠在临床上属于治疗窗窄的药物，安全浓度范围较小，需监测其血药浓度；制定苯妥英钠给药方案时，需要根据半衰期和患者的具体情况制定给药间隔；苯妥英钠属于具非线性动力学特征，且不能根据小剂量时的动力学参数预测高剂量的血药浓度。故本题为A选项。

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2、[材料题]
关于静脉注射苯妥英钠的血药浓度-时间曲线的说法，正确的是（）
- A
  低浓度下，表现为线性药物动力学特征：剂量增加，消除半衰期延长
- B
  低浓度下，表现为非线性药物动力学特征：不同剂量的血药浓度时间曲线不同
- C
  高浓度下，表现为非线性药物动力学特征：AUC与剂量不成正比
- D
  高浓度下，表现为线性药物动力学特征：剂量增加，半衰期不变
- E
  高浓度下，表现为非线性药物动力学特征：血药浓度与剂量成正比
正确答案：C 学习难度：

题目解析：

静脉注射苯妥英钠的血药浓度-时间曲线的特点，高浓度下，表现为非线性药物动力学特征：AUC与剂量不成正比；低浓度下，表现为线性药物动力学特征：剂量增加，消除半衰期不变。故本题为C选项。

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3、[材料题]
关于苯妥英钠在较大浓度范围的消除速率的说法，正确的是（）
- A
 用米氏方程表示，消除快慢只与参数Vm有关
- B
 用米氏方程表示，消除快慢与参数Km和Vm有关
- C
 用米氏方程表示，消除快慢只与参数Km有关
- D
 用零级动力学方程表示，消除快慢体现在消除速率常数K0上
- E
 用一级动力学方程表示，消除快慢体现在消除速率常数K上
正确答案：B 学习难度：

题目解析：

根据题意，苯妥英钠在较大浓度范围是按照零级动力学消除，根据米氏方程该式表明苯妥英钠在较大浓度范围的消除速率与V_m和K_m有关。故本题为B选项。

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4、[材料题]
已知苯妥英钠在肝肾功能正常病人中的K_m=12μg/ml，V_m=10mg/(kg.d)，当每天给药剂量为3mg/(kg.d)。则稳态血药浓度C_ss=5.1μg/ml；当每天给药剂量为6mg/(kg.d)，则稳态血药浓度C_ss=18μg/ml。已知C_ss=K_mX₀/(τV_m-X₀)，若希望达到稳态血药浓度12μg/ml，则病人的给药剂量是（）
- A
  3.5 mg/(kg.d)
- B
  4.0 mg/(kg.d)
- C
  4.35 mg/(kg.d)
- D
  5.0 mg/(kg.d)
- E
  5.6 mg/(kg.d)
正确答案：D 学习难度：

题目解析：

根据题意，Css大于10μg/ml，是按照零级动力学消除，将C_ss=18μg/ml时，将相关数据代入公式，得到τ=1h，故如果希望达到稳态血药浓度12μg/ml,根据公式C_ss=K_mX₀/(τV_m-X₀)可得到，病人的给药剂量为5.0 mg/(kg.d)，故本题为D选项。

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