根据材料,回答问题
洛美沙星结构如下:

对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉给药和口服给药的AUC分别为40(μg·h)/ml和36(μg·h)/ml。
  • 1、[材料题]
    根据喹诺酮类抗菌药构效关系。洛美沙星关键药效基团是
    • A
      1-乙基,3-羧基
    • B
      3-羧基.4-羰基
    • C
      3-羧基,6-氟
    • D
      6-氟,7-甲基哌嗪
    • E
      6,8-二氟代
    正确答案:B 学习难度:

    题目解析:

    本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-羧基,4-羰基;洛美沙星8位引入氟后,使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟),活性增加,但光毒性也增加。
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  • 2、[材料题]
    洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟,构效分析,8位引入氟后,使洛美沙星
    • A
      与靶DNA聚合酶作用强,抗菌活性减弱
    • B
      药物光毒性减少
    • C
      口服利用度增加
    • D
      消除半衰期3~4小时,需一日多次给药
    • E
      水溶性增加,更易制成注射液
    正确答案:C 学习难度:

    题目解析:

    本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-羧基,4-羰基;洛美沙星8位引入氟后,使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟),活性增加,但光毒性也增加。
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  • 3、[材料题]
    根据喹诺酮类抗菌药构效关系,8位有氟原子取代(含二氟),活性增加,但毒性也增加,其主要毒性是
    • A
      增加光毒性
    • B
      增加胃肠道毒性
    • C
      增加心脏毒性
    • D
      增加肝毒性
    • E
      增加金属离子流失
    正确答案:A 学习难度:

    题目解析:

    本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-羧基,4-羰基;洛美沙星8位引入氟后,使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟),活性增加,但光毒性也增加。
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  • 4、[材料题]
    可作为左旋体应用的喹诺酮类药物是
    • A
      洛美沙星
    • B
      诺氟沙星
    • C
      环丙沙星
    • D
      氧氟沙星
    • E
      司帕沙星
    正确答案:D 学习难度:

    题目解析:

    本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-羧基,4-羰基;洛美沙星8位引入氟后,使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟),活性增加,但光毒性也增加;药用左旋体的喹诺酮类药物是氧氟沙星,其药物名称为左氧氟沙星。
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