题目解析:
在糖皮质激素 6α-和 9α-位引入氟原子后,可使糖皮质激素的活性显著增加。 其原因可能是引入 9α-氟原子后,增加了邻近 11β-羟基的离子化程度;引入 6α-氟原子后,则可阻止 6位的氧化代谢失活。 但单纯的在 9α-引入氟原子的皮质激素,其抗炎活性和钠潴留副作用会同时增加,无实用价值。 后发现在 9α-位引入氟原子同时再在其他部位进行修饰,如在 9α-位引入氟原子、 C16 引入羟基并与 C17 α-羟基一道制成丙酮的缩酮,可抵消 9α-氟原子取代增加钠潴留作用,糖皮质激素作用大幅度增加,如曲安西龙、曲安奈德 。在糖皮质激素分子 16 位引入阻碍 17 位的氧化代谢的甲基,使抗炎活性增加,钠潴留作用减少,如地塞米松和倍他米松,是目前临床上应用最广泛的强效皮质激素。