白三烯受体阻断剂通过调节白三烯的生物活性而发挥抗炎作用，同时可以舒张支气管平滑肌，是目前除糖皮质激素外唯一可单独使用的哮喘控制性药物，可作为轻度哮喘糖皮质激素的替代治疗药物和中至重度哮喘的联合治疗用药，尤适用于阿司匹林哮喘、运动性哮喘和伴有过敏性鼻炎哮喘患者的治疗。常用药物有孟鲁司特(Montelukast )和扎鲁司特(Zafirlukast)。

茶碱的主要不良反应包括恶心、呕吐、心律失常、血压下降及尿多，偶可兴奋呼吸中枢，严重者可引起抽搐甚至死亡。静脉注射速度过快可引起严重反应，甚至死亡。由于茶碱的治疗窗窄以及茶碱代谢存在较大个体差异，有条件的应在用药期间监测其血药浓度，有效浓度为5~20μg/ml。 发热、妊娠、小儿或老年人，患有肝、心、肾功能障碍及甲状腺功能亢进症者须慎用。