西洛他唑的药理作用主要是抑制磷酸二酯酶活性使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)浓度上升，抑制血小板聚集，并可使血管平滑肌细胞内的cAMP浓度上升，使血管扩张，增加末梢动脉血流量。目前西洛他唑主要用于“限有慢性动脉闭塞症诊断且明确的溃疡、间歇性跛行及严重疼痛体征的患者”(医保适应证)。