下列情况需进行血药浓度监测:
(1)个体差异很大的药物，即患者间有较大的药动学差异，如三环类抗抑郁药。
(2)具非线性动力学特征的药物，尤其是非线性特征发生在治疗剂量范围内，如苯妥英钠。
(3)治疗指数小、毒性反应强的药物，如强心苷类药、茶碱、锂盐、普鲁卡因胺等。
(4)毒性反应不易识别，用量不当或用量不足的临床反应难以识别的药物，如用地高辛控制心律失常时，药物过量也可引起心律失常。
(5)特殊人群用药,患有心、肝、肾、胃肠道疾病者，婴幼儿及老年人的动力学参数与正常人会有较大的差别，如肾功能不全的患者应用氨基糖苷类抗生素。
(6)常规剂量下没有疗效或出现毒性反应，测定血药浓度有助于分析原因。
(7)合并用药而出现的异常反应，药物之间的相互作用使药物在体内的吸收或消除发生改变，因此需要通过监测血药浓度对剂量进行调整。
(8)长期用药，血药浓度可受各种因素的影响而发生变化，有的可在体内逐渐蓄积而发生毒性反应;也有的血药浓度反而降低，导致无效;需测定血药浓度，调整剂量。
(9)诊断和处理药物过量或中毒。