体内样品测定常用的方法有免疫分析法和色谱分析法。免疫分析法分为放射免疫法和荧光免疫法、发光免疫法、酶免疫法及电化学免疫法等非放射免疫法。免疫分析方法多配有专用设备和试剂，操作相对简便，适合常规实验室使用，被普遍应用于临床治疗药物监测与临床生物化学研究和病理检验。色谱分析法包括气相色谱法(GC)、高效液相色谱法(HPLC)和色谱-质谱联用法(GC-MS、LC-MS)等，这些方法适用于体内复杂样品中微量药物的专属准确定量。